Nambari ya Cas: 54-31-9 Mfumo wa Molekuli:C12H11ClN2O5S
Kiwango cha kuyeyuka | 261-263°C |
Msongamano | 1.16 (makadirio mabaya) |
joto la kuhifadhi | Hali ya anga isiyo na hewa, Joto la Chumba 2-8°C |
umumunyifu | DMSO: >5 mg/mL kwa 60 °C |
shughuli ya macho | N/A |
Mwonekano | Nyeupe Imara |
Usafi | ≥98% |
Telmisartan ilizinduliwa nchini Merika kwa matibabu ya shinikizo la damu.Inaweza kutayarishwa kwa hatua nane kuanzia na methyl 4-amino-3-methyl benzoate;mzunguko wa kwanza na wa pili katika pete ya benzimidazole hutokea katika hatua ya 4 na 6 kwa mtiririko huo.Telmisartan huzuia hatua ya angiotensin II (Ang II), molekuli ya msingi ya athari ya mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).Ni ya sita ya aina hii ya 《sartans》 kuuzwa baada ya kiwanja kikuu cha Losartan.Athari yake ya kudumu kwa muda mrefu (saa 24 nusu ya maisha) inaweza kuwa tofauti kuu na wapinzani wengine wa angiotensin II.Tofauti na mawakala wengine kadhaa katika kitengo hiki, shughuli zake hazitegemei mabadiliko katika metabolite hai, 1-O-acylglucuronide ikiwa metabolite kuu inayopatikana kwa wanadamu.Telmisartan ni mpinzani mkubwa wa ushindani wa vipokezi vya AT1 ambavyo hupatanisha athari nyingi muhimu za angiotensin II huku vikikosa mshikamano kwa aina ndogo za AT2 au vipokezi vingine vinavyohusika katika udhibiti wa moyo na mishipa.Katika tafiti kadhaa za kliniki, Telmisartan, kwa kipimo cha mara moja kwa siku, ilitoa athari nzuri na endelevu za kupunguza shinikizo la damu na matukio ya chini ya athari (haswa kikohozi kinachohusiana na matibabu kinachohusishwa na vizuizi vya ACE kwa wagonjwa wazee).
Telmisartan ni mpinzani wa kipokezi cha angiotensin II.